- 13.05.2023
На шаг ближе к синтезу веществ с прогнозируемой биологической активностью
Молодым ученым Тульского государственного университета впервые удалось применить простое возобновляемое вещество для синтеза ранее не описанной молекулы из нового ряда соединений, содержащих одновременно и фурановый, и триазольный фрагмент. C–H функционализация возобновляемых фурановых платформ для получения потенциальных биологически активных веществ является важным шагом на пути создания фармацевтических препаратов нового поколения.
Открытие новых лекарственных средств – дело достаточно трудоемкое. Необходим перебор и синтез большого числа структур, которые в дальнейшем могут стать кандидатами для разработки уникальных фармацевтических препаратов. Перспективной основой для синтеза различных биологически активных соединений, в том числе и потенциальных лекарственных препаратов, выступают фураны – простые молекулы, получаемые в ходе переработки возобновляемого растительного сырья (целлюлоза, сахароза, фруктоза и т.д.).
Несмотря на то, что на сегодняшний день уже описано множество эффективных подходов по превращению боковых цепей фуранов в желаемые структурные фрагменты, которые будут обладать нужной исследователям биологической активностью, введение совершенно новых заместителей в ароматическое кольцо до сих пор является трудноразрешимой задачей. Именно разработкой таких каталитических подходов занимаются в лаборатории химической конверсии возобновляемой биомассы и органического синтеза Тульского государственного университета.
В настоящее время коллектив молодых ученых под руководством заведующего лабораторией химической конверсии возобновляемой биомассы и органического синтеза Тульского государственного университета, кандидата химических наук Богдана Яновича Карлинского работает над созданием в молекуле фурана нового гетероциклического фрагмента – триазола путем применения методов «клик»-химии и медного катализа. О перспективности данного направления исследований говорит тот факт, что первооткрыватели таких реакций в 2022 году были награждены Нобелевской премией по химии.
Исследователями из молодежной лаборатории впервые удалось применить простое возобновляемое вещество для синтеза ранее не описанной молекулы из нового ряда соединений, содержащих одновременно и фурановый, и триазольный фрагмент. В настоящий момент ведется оптимизация экспериментальной методики для каталитического превращения триазольного кольца в более сложные производные, а также идёт работа по подбору условий и реагентов, которые позволят так же эффективно модифицировать и фурановое кольцо.
«Фундаментальная наука не всегда вызывает интерес широкой общественности, поскольку не имеет близких горизонтов реализации в перспективе двух-трех лет, но нельзя забывать о глобальных проблемах, которые необходимо решать человечеству уже сегодня. Лекарственные препараты, полимерные материалы, топливо и многое другое мы получаем путем переработки нефти и природного газа, а с нашим постоянно растущим уровнем потребления этих запасов хватит от силы на полвека. Поэтому разработка новых подходов к синтезу лекарств, полимеров и других материалов, необходимых как в Тульской области, так и во всей России или за рубежом, из какого-либо альтернативного возобновляемого сырья, например растительной биомассы, это очень важная и нужная задача, которую мы в настоящий момент всеми силами стараемся решить» – отметил руководитель проекта Богдан Янович Карлинский.
По результатам выполнения проекта будут получены эффективные и оптимизированные синтетические методики, которые позволят вводить новые желаемые заместители как в фурановое, так и в триазольное кольца независимо друг от друга, что позволит получать обширные библиотеки потенциальных фармпрепаратов из возобновляемого сырья, а в идеале синтезировать вещества с различной биологической активностью в зависимости от их желаемого будущего применения. Проект реализуется в рамках выполнения работы по гранту РНФ № 22-73-00074.
